IPA1003-0001MG 1mg液體（25mg/ml） 380元 原裝現(xiàn)貨 IPA1003-0010MG 10mg粉末 2680.00 原裝現(xiàn)貨 產(chǎn)品描述： Wortmannin是一種高效，不可逆的PI3K特異性抑制劑（IC50=2-5 nM）[1]，分離自絲狀真菌Penicillium funiculosum,抑制活性高于另外一種常用的PI3K抑制劑LY294002。使用濃度約高于抑制PI3K所需濃度的100倍時可同時抑制MLCK(IC50 = 200 nM)和PI4K[2]。另外也能強力抑制polo樣激酶1 (IC50= 5.8 nM) [3]。Wortmannin通過抑制PI3K/Akt信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)通路，增強了輻射或血清饑餓誘發(fā)的細胞凋亡以及阻斷細胞因子介導(dǎo)的抗凋亡效應(yīng)[4]。體外分離的大鼠脂肪細胞中加入wortmannin，能夠阻斷胰島素受體激活的許多短期代謝活動，而且不會影響胰島素受體酪氨酸激酶活性[5,6]。 基本特性： CAS號：19545-26-7， 分子式：C23H24O8， 分子量：428.43 溶解與保存： 粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO或乙醇溶解配制儲存液。分裝后-20ºC避光保存，避免反復(fù)凍存，少存放6個月。 使用濃度： Wortmannin的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康?，細胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。 應(yīng)用實例（僅作參考）： - 為檢測wortmannin對PI3激酶和PLK1的抑制作用，先用不同濃度的wortmannin（0.25-50nM）預(yù)處理可溶的Jurkat片段10min，然后用AX7503（50nM）處理60min，發(fā)現(xiàn)wortmannin抑制PI3激酶和PLK1的IC50值分別為5.8nM和2.1nM。為檢測wortmannin在體內(nèi)對PLK1的抑制作用，先用10μM nocodazole（抗腫瘤藥）處理Jurkat細胞15h（G2/M期阻滯），再用不同濃度的wortmannin（5,25,100,500nM）處理完整細胞30min（對照組用DMSO），發(fā)現(xiàn)PI3激酶和PLK1的活性都有降低，但是wortmannin對PI3激酶的抑制作用更高效 [3]。
- 為檢測wortmannin對胰島素代謝活性的作用，1μM wortmannin與不同濃度的胰島素（0-100nM） 和1nM胰島素與不同濃度的wortmannin（0-1μM）分別孵育大鼠脂肪細胞20min，胰島素即使在高濃度（0.1μM）時其活性也可以被wortmannin抵消，而0.03μM wortmannin就可以抑制胰島素水平，在0.1μM時可以*抑制胰島素。為檢測wortmannin對脂肪細胞中PI 3激酶活性的抑制作用，用不同濃度的wortmannin（0,1,10,100,1000nM） 進行處理，0.1μM wortmannin 可以*抑制PI-3激酶活性，wortmannin具有選擇性，在相同濃度時不會抑制PI-4激酶 [5]。
|
